Рипронат таблетки инструкция по применению

Рипронат

Рипронат — метаболическое средство, препарат для лечения заболеваний сердца.
Рипронат является структурным аналогом γ-бутиробетаина и обратимо конкурирует за рецепторы γ –бутиробетаингидроксилазы – последнего фермента в цепочке биосинтеза человеческим организмом карнитина. Выполняя функции γ -бутиробетаина, который по своей геометрии напоминает ацетилхолин, способен ускорять передачу нервных импульсов в организме, как следствие, ускоряются и все ответные реакции, улучшается общий обмен веществ, наблюдается тонизирующий эффект – улучшается память, ускоряются процессы мышления, возрастает ловкость движений, повышается сопротивляемость организма неблагоприятным обстоятельствам, ослабляется психическое и физическое напряжение.
Препарат, ингибируя γ-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, снижает карнитинзависимое окисление жирных кислот, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, предотвращая таким образом их вредное воздействие. В условиях ишемии восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется y-бутиробетаин, а повышение концентрации у-бутиробетаина в плазме крови активирует ацетилхолиновых рецепторов на эндотелии кровеносных сосудов. Это в свою очередь вызывает индукцию биосинтеза NO-радикала, обладающий вазодилатирующими свойствами. Регулирует клеточный иммунитет. При остром инфаркте миокарда замедляет некроз ткани, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности улучшает сократимость миокарда, увеличивает переносимость физических нагрузок.
Препарат способен устранять функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.
Препарат способствует перераспределению кровотока в ишемизированные зоны, в частности, в головном мозге и сетчатке глаза.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78 %. С max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т ½ составляет 3-6 ч.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Рипронат являются:
— комплексная терапия ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия;
— комплексная терапия острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (мозговые инсульты и цереброваскулярная недостаточность);
— гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);
— пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в том числе у спортсменов);
— бронхиальная астма и хронический бронхит (как иммуномодулятор в комбинированной терапии);
— послеоперационный период для ускорения реабилитации;
— синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Способ применения:
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется Рипронат применять в первой половине дня.
При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии препарат назначают по 500-1000 мг/сутки в 1 или 2 приема. Курс лечения: 4-6 недель.
При кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда Рипронат назначают по 250 мг 2 раза/сутки. Курс лечения: 12 дней.
При нарушении мозгового кровообращения в острую фазу препарат назначают внутривенно по 500 мг 1 раз/сутки в течение 10 дней, затем переходят на прием препарата внутрь по 500-1000 мг/сутки. Общий курс терапии: 4-6 недель.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения препарат принимают по 500 мг/сутки. Общий курс терапии: 4-6 недель. Повторные курсы назначают индивидуально 2-3 раза в год.
При бронхиальной астме назначают внутрь по 250 мг каждый день в течение 3 недель.
При умственных и физических нагрузках назначают внутрь по 250 мг 4 раза/сутки. Курс лечения: 10-14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.
Спортсменам рекомендуют применять по 500-1000 мг 2 раза/сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период – 14-21 день, в период соревнований – 10-14 дней.
При хроническом алкоголизме препарат назначают по 500 мг 4 раза/сутки. Курс лечения: 7-10 дней.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, изменения АД.
Со стороны ЦНС: редко – психомоторное возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: редко – диспептические явления.
Аллергические реакции: редко – кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Рипронат являются: повышенная чувствительность к препарату; повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Нет достаточных данных об эффективности и безопасности применения рипроната у детей до 12 лет.
Беременность:
Безопасность применения Рипроната во время беременности не доказана.
При необходимости применения Рипроната в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Рипронат усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Передозировка:
При передозировке препаратом Рипронат возможны резкие изменения артериального давления, главным образом в сторону гипотензии.
Лечение: симптоматическое.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом месте, недоступном для детей.
Форма выпуска:
Рипронат — капсулы твердые желатиновые для приема внутрь по 250 мг.
10 капсул в блистере. 4 блистерa вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
Капсулы твердые желатиновые для приема внутрь по 500 мг.
15 капсул в блистере. 4 блистерa вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
Состав:
1 капсула препарата Рипронат содержит активное вещество: 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат 250 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный модифицированный, кремний коллоидный безводный, кальция стеарат.
Дополнительно:
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.
Нет данных о неблагоприятном воздействии Рипроната на скорость реакции.

Форма выпуска и содержание медикамента

Лекарственное средство производят в виде раствора, предназначенного для инъекций и капсул 250 или 500 мг. Содержит активный компонент мельдоний, которого в 1 мл раствора 100 мг. В составе раствора, помимо активного компонента, присутствует вода для инъекций.

Лекарство представляет собой жидкость, бесцветную и прозрачную. В картонной упаковке находятся две ячейкообразные упаковки, каждая из которых содержит по пять ампул.

В таблетированной форме в качестве дополнительных компонентов используются кукурузный крахмал, безводный коллоидный кремний, стеарат кальция. Оболочка таблеток содержит титана диоксид, железа оксид, желтый хинолин, пунцовый 4 RE 124, азорубин и желатин.

Капсулы по 250 мл отличаются овальной формой и кремовым цветом. Пилюли 500 мг выпускают с красной крышкой и кремовым основанием. Содержимым в капсулах обоих форм выпуска является белый порошок. Таблетки по 250 мг заключены в алюминиевый блистер по 10 штук. В упаковке содержится 4-6 блистеров. Драже 500 мг расфасованы в блистер по 15 штук. В упаковочной коробке находится 4 блистера.

Вне зависимости от формы выпуска препарата, в упаковку, помимо медикамента, вложена инструкция по применению «Рипроната». Медикамент отпускается из аптек строго по рецепту доктора.

Фармакология

Инструкция по применению «Рипроната» отмечает, что препарат схож по структуре с гамма-бутиробетаином, который, в свою очередь, относится к предшественникам карнитина, и обладает всеми характеристиками гамма – бутиробетаина. ООн способен увеличивать передачу нервных импульсов и влиять на скорость ответных реакций. Улучшает обмен веществ, а также повышает тонус организма. Благотворно воздействует на память и делает мыслительные процессы более быстрыми. Человек становится более ловким, повышается его иммунитет. Ослабляется физическое и психическое напряжение.

Лекарственное средство за счет ингибирования бутиробетаингидроксилазы повышает биосинтез карнитина. Через оболочку клеток воздействует на транспорт жирных длинноцепочечных кислот. Предупреждает накопление в человеческих клетках ацилкарнитина, а так же ацилкоэнзима А, что ограничивает их негативное влияние на организм. При ишемической болезни сердечного органа приводит в равновесие потребность и доставку к клеткам кислорода, что повышает синтезирование бутиробетаина, имеющего вазодилатирующие качества.

При инфаркте миокарда в острой стадии препарат тормозит некроз ткани, делает короче реабилитационный период. Положительно влияет на сократимость миокарда при сердечной недостаточности. Увеличивает выносливость к физнагрузкам. Медикамент восстанавливает нарушения работы нервной системы у людей с хроническим алкоголизмом.

«Рипронат» быстро всасывается из стенок желудочно-кишечного тракта. Биодоступность медикамента — 78 %. Максимальное количество действующего вещества в крови наблюдается по прошествии двух часов после приема «Рипроната». Период полувыведения колеблется от 3 до 6 часов.

Лекарство «Рипронат»: инструкция по применению

Ввиду того что препарат тонизирует организм и оказывает возбуждающий эффект, его рекомендуют использовать в утреннее время суток.

Взрослому населению капсулы назначают в комплексной терапии в дозировке от 500 до 1000 мг, которую делят на один или два приема. Длится курс до шести недель.

При диагнозе дисгормональной дистрофии миокарда препарат прописывают по 250 мг два раза в сутки. Терапия длится двенадцать дней. При патологиях мозгового кровообращения дневная норма равна 500-1000 мг. Продолжительность приема лекарства колеблется от четырех до шести недель. Если нарушение мозгового кровообращения перешло в хроническую стадию развития, то суточную дозировку доводят до 500 мг. Курс — 6 недель. При необходимости назначают повторную терапию.

При чрезмерных нагрузках физического и психического характера медикамент принимают внутрь по 250 мг до четырех раз в день. Продолжительность лечения – 14 дней.

Спортсменам перед проведением тренировки прописывают по 500-1000 мг лекарственного средства, которые нужно принимать два раза в день. Во время соревнований длительность приема равна 10-14 дней. В подготовительный период перед спортивными состязаниями препарат пьют 2 раза в сутки, перед предстоящими спортивными тренировками. Курс лечения — 14-21 день.

Использование лекарства при хроническом алкоголизме предполагает дозировку в 500 мг. В этом количестве препарат употребляют 4 раза в сутки. Курс длится от 7 до 10 дней.

В детском возрасте от двенадцати лет лекарство прописывают при:

  • Патологии сердца и сосудов. Дозировка составляет 12,5-25 мг/кг веса ребенка. Рассчитанное количество делят на два приема.
  • Нагрузках, как умственных, так и физических. Прием осуществляют 4 раза в сутки по 250 мг. Длительность терапии указывает врач.

Рекомендует делать уколы «Рипронат» инструкция по применению внутривенно, струйно. Лекарство в форме раствора применяется у подростков, начиная с 16 лет.

При лечении сердечной ишемической болезни и хронической сердечной недостаточности, а также при дисгормональной кардиопатии медикамент прописывают внутривенно в дозировке 500 мг. Инъекцию делают один раз в день. Допускается деление указанной дозы на два раза. Курс длится десять дней. Дальнейшее лечение продолжают «Рипронатом» в таблетированной форме.

Пациентам с патологиями мозгового кровообращения в острой стадии развития лекарство вводят внутривенно на протяжении десяти дней и один раз в сутки. Лечение продолжают таблетками.

Людям с хроническим нарушением мозгового кровообращения препарат делают внутримышечно в дозе 500 мг, раз в сутки. Дальнейшее лечение продолжают таблетками.

Терапию заболеваний сосудов сетчатки глаза лечат парабульбарно количеством 0,5 мл 10% раствора. Процедура выполняется на протяжении 10 дней.

Спортсменам, которым предстоят физические и умственные нагрузки, препарат прописывают в дозировке 0,5 г один раз в сутки внутривенно, курсом до двух недель.

Синдром абстиненции, возникающий при хроническом алкоголизме, лечат внутривенно, вводя препарат в дозировке по 0,5 г по два раза в день. Лечение длится до десяти суток.

Отзывы пациентов

О медикаменте «Рипронат» отзывы (инструкция по применению перед употреблением данного лекарства должна быть тщательно изучена) есть как положительные, так и отрицательные.

Положительные мнения людей говорят, что препарат улучшает снабжение клеток мозга кислородом. Положительным образом влияет на работоспособность. Препарат заряжает энергией и стимулирует кровообращение. Переносится хорошо и редко провоцирует негативные явления. При его применении проходит сонливость, улучшается умственная деятельность. Наблюдается общее улучшение здоровья.

Врачи часто прописывают лекарство при хронической усталости, диагнозе вегетососудистая дистония. Рекомендуют при чрезмерных умственных и физических нагрузках. Задействуют в восстановительной терапии после перенесенного инсульта или инфаркта. Рекомендуют беременным для улучшения мозгового кровообращения.

Среди отрицательных моментов пациенты отмечают высокую стоимость лекарства и то, что его трудно купить в России. Некоторым людям он не помог и вызвал боли в желудке. Есть лица, которых смущает состав лекарства, где, помимо мельдония, присутствует множество компонентов с пометкой «Е».

Рипронат 500мг №60 капсулы

Фармакокинетика После приема внутрь препарат быстро всасывается из желудочно – кишечного тракта, биодоступность его составляет около 78%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 2 часа после приема. Период полувыведения составляет 3 – 6 часов. Фармакодинамика Рипронат является структурным аналогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (далее ГББ), у которого один атом водорода замещен атомом азота. Его влияние на организм можно объяснить двояко. Влияние на синтез карнитина В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы мельдоний снижает биосинтез карнитина и таким образом тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Рипронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода. При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулирует процесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Так как мельдоний тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина, то есть ГББ. При снижении концентрации мельдония процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью препарата Рипронат, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают. Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ. Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин. Как уже указывалось ранее, мельдоний является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку мельдоний может подвергаться действию ГББ эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ гидроксилаза не действует на мельдоний и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что мельдоний сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, центральной нервной системе (ЦНС).